Цукровий діабет 2 типу (ЦД2) є одним із найпоширеніших хронічних захворювань у світі, яке вражає мільйони людей. За даними Всесвітньої організації охорони здоров’я (ВОЗ), у 2021 році близько 537 мільйонів дорослих жили з діабетом, і більшість із них мали саме ЦД2. Без належного контролю це захворювання може призвести до серйозних ускладнень, таких як серцево-судинні хвороби, ураження нирок, втрата зору та нейропатія. Останні досягнення в фармакології дозволили розробити нові ефективні препарати для контролю рівня глюкози в крові, і одним із таких є Оземпік (Ozempic).

Оземпік — це ін’єкційний препарат на основі активної речовини семаглутиду, який належить до класу агоністів рецепторів глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1). Виробником препарату є данська компанія Novo Nordisk, а його ефективність і безпека підтверджені численними клінічними дослідженнями та схваленням регуляторних органів, таких як FDA (США) та EMA (ЄС). В Україні Оземпік зареєстрований і застосовується для лікування ЦД2, а також, у деяких випадках, для зниження ваги у пацієнтів із ожирінням. У цій статті ми детально розглянемо склад Оземпіка, механізм дії семаглутиду, показання до застосування, дозування, побічні ефекти, протипоказання та взаємодію з іншими ліками. Інформація базується на офіційних джерелах, включаючи інструкцію до препарату, клінічні дослідження та рекомендації міжнародних медичних організацій.

Склад препарату Оземпік

Оземпік випускається у вигляді розчину для підшкірних ін’єкцій у попередньо наповнених шприц-ручках. Кожна шприц-ручка містить:

• Семаглутид — активна речовина у дозах 0,25 мг, 0,5 мг або 1 мг на ін’єкцію. Семаглутид є синтетичним аналогом людського глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1) із 94% гомологією до природного гормону.
• Допоміжні речовини: фосфат натрію дигідрат, пропіленгліколь, фенол, вода для ін’єкцій та гідроксид натрію або хлористоводнева кислота для корекції pH.

Шприц-ручка містить 1,5 мл або 3 мл розчину, що відповідає 4 дозам по 0,25 мг, 0,5 мг або 1 мг. Препарат не містить консервантів, які можуть викликати алергічні реакції, але фенол використовується як стабілізатор. Оземпік призначений виключно для підшкірного введення (живіт, стегно або плече) і не підходить для внутрішньовенного чи внутрішньом’язового застосування.

А ви знали що купити Оземпік в Україні можна на сайті helsy.com.ua?

Механізм дії семаглутиду

Семаглутид діє як агоніст рецепторів GLP-1, що відіграють ключову роль у регуляції глюкози та апетиту. Його механізм дії включає кілька основних ефектів:

1. Стимуляція секреції інсуліну: Семаглутид посилює глюкозозалежну секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози. Це означає, що інсулін виділяється лише при підвищеному рівні глюкози, що знижує ризик гіпоглікемії.
2. Пригнічення секреції глюкагону: Препарат зменшує виділення глюкагону альфа-клітинами підшлункової залози, що знижує продукцію глюкози печінкою.
3. Уповільнення евакуації шлунка: Семаглутид сповільнює спорожнення шлунка, що сприяє більш поступовому всмоктуванню глюкози та зменшенню постпрандіальних (після їжі) піків глюкози.
4. Зниження апетиту: Впливаючи на центри голоду в головному мозку, семаглутид зменшує відчуття голоду, що сприяє зниженню маси тіла.

Фармакокінетика: після підшкірного введення семаглутид досягає максимальної концентрації (Cmax) у плазмі через 1–3 дні. Період напіввиведення становить приблизно 1 тиждень, що дозволяє вводити препарат один раз на тиждень. Семаглутид зв’язується з альбуміном плазми (>99%), метаболізується шляхом протеолізу, а виводиться переважно через нирки та печінку. Ефективна концентрація (EC50) для активації рецепторів GLP-1 становить 0,03–0,16 нмоль/л, що підтверджує високу потенцію препарату.

Клінічні дослідження (серія SUSTAIN) показали, що Оземпік знижує рівень HbA1c (глікований гемоглобін) на 1,5–2% і сприяє зниженню ваги на 4–6 кг за 26–52 тижні терапії. У дослідженні SUSTAIN-6 (n=3297) препарат також продемонстрував зниження ризику серцево-судинних подій (інфаркт, інсульт) на 26% у порівнянні з плацебо.

Показання до застосування

Оземпік призначений для:

• Лікування цукрового діабету 2 типу у дорослих (≥18 років) для покращення глікемічного контролю, коли дієта та фізична активність недостатні. Застосовується як монотерапія або в комбінації з іншими цукрознижувальними препаратами (метформін, інгібітори SGLT-2, сульфонілсечовина, інсулін).
• Зниження ризику серцево-судинних подій у пацієнтів із ЦД2 та високим кардіоваскулярним ризиком (наявність серцево-судинних захворювань або множинних факторів ризику).
• Контроль ваги (неофіційно, за призначенням лікаря): семаглутид у вищих дозах (як у препараті Wegovy) схвалений для лікування ожиріння, але Оземпік також використовується для цієї мети в деяких країнах.

Препарат не застосовується для лікування цукрового діабету 1 типу або діабетичного кетоацидозу.

Дозування та спосіб застосування

Оземпік вводиться підшкірно 1 раз на тиждень у будь-який день, незалежно від прийому їжі. Рекомендована схема дозування:

• Початкова доза: 0,25 мг 1 раз на тиждень протягом 4 тижнів для адаптації та зменшення побічних ефектів.
• Підтримуюча доза: 0,5 мг 1 раз на тиждень. За потреби (недостатній глікемічний контроль) дозу можна підвищити до 1 мг через 4 тижні.
• Максимальна доза: 1 мг на тиждень.

Ін’єкцію слід робити в ділянку живота, стегна або верхньої частини плеча, змінюючи місце введення для уникнення ліподистрофії. При пропуску дози: ввести якомога швидше, якщо до наступної дози залишилося ≥3 дні; інакше пропустити та продовжити за графіком.

Моніторинг: перед початком терапії — визначення HbA1c, функції нирок (СКФ), печінкових проб. Під час лікування — контроль HbA1c кожні 3–6 місяців, моніторинг ваги та артеріального тиску.

Побічні ефекти

Оземпік загалом добре переноситься, але можливі побічні ефекти, особливо на початку терапії. Найпоширеніші (≥10%):

• Нудота.
• Блювання.
• Діарея.
• Біль у животі.
• Зниження апетиту.

Рідші (1–10%):

• Запор.
• Головний біль.
• Втома.
• Запаморочення.
• Реакції в місці ін’єкції (почервоніння, свербіж).

Серйозні ризики (<1%):

• Гострий панкреатит: рідкісний, але серйозний; симптоми — сильний біль у животі, нудота, блювання. Потрібна негайна медична допомога.
• Гіпоглікемія: частіше при комбінації з сульфонілсечовиною або інсуліном (до 10% випадків).
• Гострі захворювання нирок: особливо у пацієнтів із дегідратацією через нудоту/блювання.
• Ризик раку щитоподібної залози: у гризунів семаглутид асоціювався з С-клітинними пухлинами; у людей ризик не підтверджений, але препарат протипоказаний при медулярному раку щитоподібної залози.

У дослідженні SUSTAIN-5 (n=397) побічні ефекти призвели до припинення терапії у 8% пацієнтів, переважно через шлунково-кишкові розлади. Дітям препарат не призначається через відсутність даних.

Протипоказання та особливі вказівки

Абсолютні протипоказання:

• Гіперчутливість до семаглутиду або компонентів препарату.
• Медулярний рак щитоподібної залози (в анамнезі або сімейний).
• Множинна ендокринна неоплазія 2 типу (MEN-2).
• Цукровий діабет 1 типу або діабетичний кетоацидоз.

Відносні протипоказання та застереження:

• Тяжка ниркова недостатність (СКФ <15 мл/хв): дані обмежені, потрібен моніторинг.
• Тяжкі захворювання ШКТ (гастропарез): може погіршитися через уповільнення евакуації шлунка.
• Вагітність і лактація: категорія C за FDA; припинити за 2 місяці до планованої вагітності.
• Пацієнти з панкреатитом в анамнезі: підвищений ризик рецидиву.

Пацієнтам слід уникати зневоднення через нудоту/блювання. Препарат не впливає на здатність керувати транспортом.

Взаємодія з іншими препаратами

Семаглутид має низький потенціал для значних взаємодій, але враховуються:

• Пероральні препарати: уповільнення евакуації шлунка може затримувати всмоктування ліків (наприклад, парацетамолу, контрацептивів). Рекомендується приймати пероральні препарати за 1–2 години до ін’єкції.
• Інсулін або сульфонілсечовина: підвищений ризик гіпоглікемії; може знадобитися корекція дози.
• Варфарин: можливе незначне підвищення INR; моніторинг згортання.

Немає значних взаємодій із метформіном, статинами чи антигіпертензивними препаратами. Повний список — в інструкції.

Ефективність і клінічні дані

Серія досліджень SUSTAIN (n>8000) підтвердила високу ефективність Оземпіка:

• SUSTAIN-1 (монотерапія): зниження HbA1c на 1,5–1,8% за 30 тижнів.
• SUSTAIN-6 (серцево-судинна безпека): зниження ризику великих серцево-судинних подій на 26% (p=0,02).
• SUSTAIN-7 (порівняння з дулаглутидом): Оземпік 1 мг показав перевагу в зниженні HbA1c (-1,8% проти -1,4%) та ваги (-6,5 кг проти -3 кг).

У реальній практиці (дослідження PIONEER) 70–80% пацієнтів досягали цільового HbA1c <7%. Зниження ваги було більш вираженим у пацієнтів із вищим ІМТ. В Україні Оземпік включений до протоколів лікування ЦД2 (наказ МОЗ №1118 від 2021 року).

Висновок

Оземпік (семаглутид) — це інноваційний препарат, який революціонізував лікування цукрового діабету 2 типу завдяки зручному режиму введення (1 раз на тиждень), високій ефективності в контролі глюкози та зниженні серцево-судинних ризиків. Додатковим бонусом є втрата ваги, що робить його популярним серед пацієнтів із ожирінням. Проте терапія має проводитися під наглядом лікаря з урахуванням індивідуальних особливостей. Якщо у вас діагностовано ЦД2, проконсультуйтеся з ендокринологом щодо можливості застосування Оземпіка. Регулярний моніторинг і здоровий спосіб життя посилять ефект терапії.